Tafenil 250 Mg 30 Tabletas

Tafenil 250 Mg 30 Tabletas

COMPOSICIÓN

Cada tableta contiene: flutamida 250 mg. Excipiente c.b.p. 1 tableta.

CONTRAINDICACIÓN

Sensibilidad a la flutamida o a los componentes de la fórmula de esta preparación.

DÓSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral. Se recomienda una dosis diaria de 750 mg fraccionada en tres tomas de 250 mg; es decir, una tableta de preferencia después de los alimentos principales.

HALLAZGO DE LABORATORIO CLÍNICO

Flutamida puede inducir cambios en los valores normales de la función hepática, aumento del nitrógeno ureico en la sangre y en menor medida en los valores de creatinina sérica.

INDICACIÓN TERAPEÚTICA

Está indicado en el tratamiento paliativo del cáncer avanzado de próstata en pacientes no tratados previamente, en pacientes con falla al manejo con agentes hormonales o en combinación con algún agonista de la hormona LHRH.

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

La flutamida en combinación con warfarina pueden aumentar el tiempo de protrombina, se recomienda una vigilancia especial en pacientes con esta combinación de fármacos.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

MANEJO DE SOBREDOSIFICACIÓN

Los reportes de la investigación experimental señalan que los síntomas asociados con una sola dosis de flutamida son: cansancio, fatiga, malestar general, hipoactividad, erección pilosa, respiración lenta, anorexia, vómito, ataxia y metahemoglobinemia. No se ha establecido en el hombre la dosis con potencial letal. La diálisis no se recomienda en caso de sobredosis ya que la flutamida se une de manera muy elevada a proteínas plasmáticas. La inducción del vómito es muy recomendable si el paciente esta consciente. La vigilancia y monitoreo son indispensables.

PROPIEDAD FARMACEÚTICA

TAFENIL® es un antiandrógeno no esteroide.

La flutamida ejerce su efecto antiandrógeno al competir con la testosterona y su principal metabolito la dehidrotestosterona, por los sitios de combinación de los andrógenos con los receptores citoplasmáticos en las células blanco prostáticas. Interfiere también con la retención del complejo receptor andrógeno-dependiente de las células neoplásicas.

Luego de su administración oral, la absorción en el intestino es casi completa.

Después de 30 minutos puede identificarse en plasma, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en las siguientes 2 o 3 horas.

La flutamida se metaboliza en el hígado; se han cuantificado por lo menos seis metabolitos, de los cuales la 2-hidroxiflutamida es el metabolito biológicamente activo; éste se encuentra en concentraciones plasmáticas mayores que el compuesto original y se liga a las proteínas en porción elevada, 92 a 94%.

Los receptores citoplasmáticos de testosterona pueden bloquearse consecutivamente, cuando la previa hidroxilación de flutamida en 2-hidroxiflutamida alcance concentraciones mil veces superiores a la testosterona natural. Con TAFENIL® se obtienen niveles plasmáticos entre 5,000 y 10,000 veces más allá que la hormona andrógena natural en un lapso de 2 a 3 horas, luego de administrarse oralmente. Flutamida tiene una vida media plasmática de 6 horas, la cual se ve aumentada en pacientes geriátricos a 8-9 horas; aproximadamente 4.2% del fármaco es excretado en orina y heces.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas más observadas son: ginecomastia, asociada algunas veces con galactorrea y mastalgia que desaparecen al reducir la dosis o suspender el tratamiento. Reportadas con menor frecuencia están: diarrea, náusea y vómito, aumento del apetito, insomnio, cansancio, alteración transitoria de la función hepática que puede requerir, en algunos casos, monitoreo cuidadoso del paciente. Especialmente no se observa: alteración de las transaminasas, ictericia colestásica, necrosis o encefalopatía hepática. Las tabletas de flutamida en combinación con agonistas LHRH pueden ser causa de: bochornos, impotencia sexual, disminución de la libido, diarrea, náusea y vómito.

RESTRICCIÓN DE USO

TAFENIL® no está indicado en mujeres. No se cuenta con documentación clínica en mujeres en gestación y/o en periodo de lactancia. Por consiguiente, TAFENIL® no debe administrarse a mujeres embarazadas ni durante el periodo de lactancia.

DESCRIPCIÓN

Tafenil 250 Mg Caja C/30 Tabletas