Niar 5 Mg 20 Tabletas

Niar 5 Mg 20 Tabletas

COMPOSICIÓN

Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de selegilina 5 mg. Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

CONTRAINDICACIÓN

Hipersensibilidad a la selegilina. Pacientes que reciben meperidina u otros opioides.

DÓSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

En pacientes que reciben levodopa/carbidopa se administran 10mg/día divididos en dos tomas de 5mg (una en el desayuno y otra en el almuerzo). Luego de 3 días de tratamiento puede intentarse una reducción de la dosis de levodopa/carbidopa (se ha logrado una reducción de 10% a 30%); luego el tratamiento prolongado puede permitir nuevas reducciones.

HALLAZGO DE LABORATORIO CLÍNICO

Se han reportado aumentos transitorios en enzimas hepáticas y creatinina.

INDICACIÓN TERAPEÚTICA

Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante de levodopa/carbidopa, en pacientes con poca respuesta a esta asociación. Se la ha usado sola o como coadyuvante en el tratamiento de la demencia de tipo Alzheimer y en la depresión endógena.

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

Meperidina: rigidez muscular, estupor, agitación severa.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.ABBOTT LABORATORIES DE MÉXICO, S. A. de C. V.Calz. de Tlalpan No. 3092Col. Ex Hacienda Coapa, C.P. 04980Deleg. Coyoacán, D.F., MéxicoReg. Núm. 052M96, SSA IVJEAR-083300415A0169/RM2008

MANEJO DE SOBREDOSIFICACIÓN

Se manifestaría con agitación psicomotora, hipotensión severa y síntomas similares a los resultantes de sobredosis de inhibidores de la MAO A. El tratamiento es de sostén y sintomático. La inducción del vómito y la administración de diazepam podrían ser útiles. Debe evitarse la administración de derivados fenotiazínicos.

PRESCRIPCIÓN Y ADVERTENCIAS

Luego de la administración de selegilina puede darse un incremento de los efectos adversos de la levodopa, lo que obliga a una reducción de la dosis de ésta. Se aconseja no superar la dosis diaria de 10mg, para evitar la aparición del efecto "queso". Se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco. La seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.

PROPIEDAD FARMACEÚTICA

Selegilina inhibe selectivamente la monoamino oxidasa tipo B (MAOB), con lo que bloquea el catabolismo de la dopamina, incrementando su concentración in situ. Selegilina reduce el estrés oxidativo y evita la formación de radicales libres generados en el metabolismo de L-dopa.

La administración de selegilina 10 mg bloquea la MAOB en mayor extensión en el cerebro; dosis mayores de 10 mg/día, la selegilina puede no ser MAOB específica. Así, a estas dosis pueden ocurrir reacciones mediadas por tiramina (hipertensión, cefalea, rubor, palpitaciones) por el bloqueo de la MAOA. Además, por otro mecanismo puede aumentar la actividad dopaminérgica, incluyendo la interferencia con la recaptura de dopamina en la sinapsis.

Los metabolitos encontrados en suero y orina fueron: N-desmetilselegilina, (R)-metanfetamina y (R)-anfetamina. Selegilina se metaboliza en hígado y 73% de la dosis administrada fue eliminada dentro de las primeras 24 horas por vía renal, con una vida media de 8 horas.

Los estudios de farmacocinética en humanos demuestran que selegilina y sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica y no se acumulan en el organismo.

Después de la administración oral de una dosis única de 20 mg de clorhidrato de selegilina a sujetos voluntarios sanos, el promedio del pico de concentración (Cmax) fue de 32.1 ng/mL con Tmax promedio de 0.71 horas. El promedio del área bajo la curva (ABC) fue de 53.0 ng•h/mL.

REACCIONES ADVERSAS

Suelen presentarse con frecuencia, pero no son severas. Náuseas, mareos, debilidad, dolor abdominal, confusión, alucinaciones, boca seca, sueños vívidos, discinesias.

RESTRICCIÓN DE USO

No se recomienda el uso en el embarazo y la lactancia. Se desconocen sus efectos en el parto y alumbramiento, ni se sabe si se excreta en la leche materna.La administración de fármacos durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio esperado hacia la madre sobrepasa cualquier posible riesgo para el feto; su administración queda bajo la responsabilidad del médico.

DESCRIPCIÓN

Niar 5 Mg Caja C/20 Tabletas