Lalpro Amlodipino 5 Mg 30 Tabletas Genérico Kener

Lalpro Amlodipino 5 Mg 30 Tabletas Genérico Kener

COMPOSICIÓN

Cada TABLETA contiene: Besilato de amlodipino equivalente a 5 mg de amlodipino. Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

CONTRAINDICACIÓN

"Amlodipino está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas*, amlodipino o los excipientes contenidos en su formulación, menores de 18 años, pacientes con hipotensión severa, choque o angina de pecho inestable.

* Amlodipino es un antagonista del calcio dihidropirimídico."

DÓSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

"Vía de administración: Oral.

Tanto para la hipertensión como para la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg de amlodipino una vez al día, la cual puede incrementarse hasta una dosis máxima de 10 mg al día, dependiendo de la respuesta individual. Para pacientes con enfermedad arterial coronaria el rango recomendado de dosificación es 5-10 mg al día. En estudios clínicos la mayoría de los pacientes requirieron 10 mg (véase Propiedades farmacodinámicas; Uso en pacientes con enfermedad arterial coronaria [EAC]).

No se requieren ajustes en la dosis de amlodipino cuando se administra en forma concomitante con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta e inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.

Uso en ancianos: Se recomiendan regímenes de dosificación normales. Amlodipino, administrado en dosis similares en ancianos y en pacientes jóvenes es igualmente tolerado.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: Véase Precauciones generales.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: Amlodipino puede administrarse a estos pacientes en dosis normales. Los cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino no se correlacionan con la severidad de la insuficiencia renal. Amlodipino no es dializable."

HALLAZGO DE LABORATORIO CLÍNICO

A la fecha no se ha observado patrón alguno de anormalidades en los exámenes de laboratorio con significado clínico atribuible a amlodipino.

INDICACIÓN TERAPEÚTICA

"Hipertensión: Amlodipino está indicado como tratamiento inicial de primera elección de la hipertensión arterial y puede usarse como único agente para el control de la presión arterial sanguínea en la mayoría de los pacientes. Aquellos pacientes que no estén adecuadamente controlados con un solo antihipertensivo (otro diferente a amlodipino) pueden beneficiarse al agregar amlodipino, el cual se ha utilizado en combinación con diuréticos (tiazidas), bloqueadores alfa, agentes bloqueadores de los receptores adrenérgicos beta, o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Amlodipino también se indica para reducir el riesgo de enfermedad coronaria mortal y del infarto al miocardio no mortal, y para reducir el riesgo de enfermedad vascular cerebral.

Enfermedad arterial coronaria: Amlodipino está indicado para reducir el riesgo de revascularización coronaria y la necesidad de hospitalización debido a angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria.

Angina estable crónica: Amlodipino está indicado para el tratamiento de primera elección en la isquemia del miocardio, por obstrucción fija (angina estable) y/o vasoespasmo/vasoconstricción (angina variante de Prinzmetal) de los vasos coronarios.

Amlodipino puede utilizarse en aquellos casos en que el cuadro clínico inicial sugiera un posible componente de vasospasmo/vasoconstricción, aunque esto esté confirmado. Amlodipino puede utilizarse solo, como monoterapia o en combinación con otro medicamento antianginoso en pacientes con angina refractaria a los nitratos y/o a dosis adecuadas de beta bloqueadores."

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

"Amlodipino ha sido administrado con seguridad con diuréticos tiazida, bloqueadores-alfa, bloqueadores beta, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitratos de larga duración, nitroglicerina sublingual, fármacos antiinflamatorios no esteroides, antibióticos e hipoglucemiantes orales.

Los datos in vitro de estudios con plasma humano indican que amlodipino no tiene efecto sobre el enlace proteico de los fármacos probados (digoxina, fenitoína, warfarina o indometacina).

Simvastatina: La administración concomitante de múltiples dosis de 10 mg de amlodipino con 80 mg de simvastatina resultó en un incremento del 77% de la exposición de simvastatina en comparación con simvastatina sola. La dosis de simvastatina debe ser limitada a 20 mg al día cuando se combina con amlodipino.

Jugo de toronja: La administración concomitante de 240 ml de jugo de toronja con una sola dosis oral de amlodipino 10 mg en 20 voluntarios sanos, no tuvo efectos significativos en la farmacocinética de amlodipino. El estudio no permitió la examinación del efecto del polimofismo genético de las enzimas CYP3A4, la principal enzima del metabolismo de amlodipino; por lo que no se recomienda la administración de amlodipino con toronja o jugo de toronja, ya que la biodisponibilidad puede verse aumentada en algunos pacientes, dando como resultado un aumento de los efectos reductores de la presión arterial.

Inhibidores CYP3A4: La administración concomitante de 180 mg de diltiazem al día con 5 mg de amlodipino en pacientes hipertensos ancianos (69 a 87 años de edad) resultó en un incremento del 57% en la exposición sistémica de amlodipino. La administración concomitante de eritromicina en voluntarios sanos (de 18 a 43 años de edad) no tuvo cambios significativos en la exposición sistémica de amlodipino (22% de incremento en ABC). La relevancia clínica de este hallazgo es incierta, la variación farmacocinética podría ser más marcada en los ancianos.

Los inhibidores fuertes de CYP3A4 (por ejempl

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se use en el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

MANEJO DE SOBREDOSIFICACIÓN

"Los datos disponibles sugieren que una fuerte sobredosis puede dar como resultado una excesiva vasodilatación periférica y posiblemente taquicardia refleja. Se ha reportado una marcada y probablemente prolongada hipotensión sistémica hasta el shock con resultado fatal.

La administración de carbón activado a voluntarios sanos inmediatamente después y hasta dos horas después de la administración de 10 mg de amlodipino ha demostrado disminuir significativamente la absorción de amlodipino.

El lavado gástrico puede ser valioso en algunos casos. La hipotensión clínicamente significativa debido a sobredosis de amlodipino, requiere apoyo cardiovascular activo, incluyendo monitoreo frecuente de la función cardiaca y función respiratoria, elevación de las extremidades y atención al volumen de fluido circulante y la excreción urinaria. Un vasoconstrictor puede ayudar a restaurar el tono vascular y la presión arterial, siempre que no haya contraindicación para su uso.

El gluconato de calcio intravenoso puede ser benéfico para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio. Ya que amlodipino está altamente unido a proteínas, es poco probable que la diálisis sea benéfica."

PRESCRIPCIÓN Y ADVERTENCIAS

"Uso en pacientes con insuficiencia cardiaca: En un estudio de seguimiento de amlodipino, a largo plazo controlado con placebo (PRAISE 2) en pacientes con insuficiencia cardiaca clase III-IV de la NYHA de etiología no isquémica, amlodipino fue asociado con un aumento de reportes de edema pulmonar aunque no hubo diferencia significativa en la incidencia de empeoramiento de insuficiencia cardiaca comparándolo con placebo (véase Propiedades farmacodinámicas).

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: Como sucede con otros calcioantagonistas, la vida media de amlodipino se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática y no se han establecido las recomendaciones de dosis en ellos, por lo que este medicamento deberá administrarse con precaución en estos pacientes.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y usar maquinaria: Con base en la experiencia clínica con amlodipino, es improbable que disminuya la capacidad para conducir vehículos o para operar maquinaria de precisión."

PROPIEDAD FARMACEÚTICA

"Absorción: Después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe bien, con niveles sanguíneos máximos entre 6-12 horas posteriores a la administración de la dosis. Se ha estimado que la biodisponibilidad absoluta es del 64 al 80%. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. Estudios in vitro han demostrado aproximadamente un 97.5% de amlodipino circulante asociada a proteínas plasmáticas.

La absorción de amlodipino no se afecta por el consumo de alimentos.

Biotransformación/eliminación: La vida media de eliminación terminal plasmática es alrededor de 35-50 horas en consistencia con la dosificación una vez al día. Las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan después de 7-8 días de administración continua.

Amlodipino se metaboliza ampliamente por el hígado con formación de metabolitos inactivos, excretándose en la orina el 10% del compuesto original y 60% como metabolitos.

Uso en ancianos: El tiempo para obtener las concentraciones plasmáticas máximas de amlodipino es similar entre pacientes ancianos y jóvenes. La eliminación de amlodipino tiende a disminuir dando como resultado elevaciones en el ABC y en la vida media de eliminación en pacientes ancianos.

Los incrementos en el ABC y en la vía media de eliminación en pacientes de esta edad con insuficiencia cardiaca congestiva, ocurrieron conforme a lo esperado.

Propiedades farmacodinámicas: Amlodipino es un inhibidor de la entrada de iones de calcio (bloqueador de los canales lentos o antagonista del ion calcio) e inhibe la afluencia transmembrana de los iones de calcio, tanto del músculo cardiaco como del músculo liso.

El mecanismo de la acción antihipertensiva de amlodipino se debe al efecto relajante directo sobre el músculo liso de los vasos. No ha sido completamente esclarecido el mecanismo preciso mediante el cual amlodipino alivia la angina, pero amlodipino reduce la carga isquémica total por medio de las dos acciones siguientes:

1. Amlodipino dilata

REACCIONES ADVERSAS

"En ocasiones se ha observado cefalea, fatiga, náuseas, rubor, vértigo o edema, todos de leve intensidad y reversibles tras la suspensión de la medicación. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE FERTILIDAD: Ratas y ratones tratados con amlodipino en la dieta por dos años, a concentraciones calculadas para proveer niveles de dosificación diaria de 0.5, 1.25 y 2.5 mg/kg/día no mostraron evidencia de carcinogénesis. La dosis más alta (para ratones, similar a, y para ratas lo doble* la máxima dosis clínica recomendada de 10 mg en una base de mg/m2) fue cercana a la dosis máxima tolerada para ratones, pero no para ratas.

Mutagénesis: Estudios de mutagenicidad no revelaron ningún efecto relacionado a amlodipino a nivel genético o cromosomal.

Infertilidad: No hubo ningún efecto en la fertilidad en ratas tratadas con amlodipino (machos por 64 días y hembras 14 días antes del apareamiento) a dosis mayores de 10 mg/kg/día (8 veces* la máxima dosis humana recomendada de 10 mg en una base de mg/m2).

* Basado en un paciente de 50 kg."

RESTRICCIÓN DE USO

"La seguridad de amlodipino durante el embarazo o la lactancia no ha sido establecida en el humano. Amlodipino no demostró toxicidad en estudios de reproducción en animales, salvo retraso del parto y trabajo de parto prolongado en ratas, con dosificaciones 50 veces mayores a las máximas recomendadas en humanos.

De acuerdo con esto, su uso durante el embarazo sólo se recomienda cuando no haya una alternativa más segura y cuando la enfermedad por sí misma conlleve riesgos elevados para la madre y el feto."